Anastrozol é um inibidor de aromatase (IA) de terceira geração (os mais potentes e seletivos) que foi desenvolvido e comercializado nos anos 90 – com o nome comercial de Arimidex – para o tratamento de câncer de mama em mulheres na pós menopausa.
Essa droga atua de forma muito eficaz inibindo a atividade da enzima aromatase, enzima responsável pela conversão de testosterona em estradiol (estrogênio de maior potência biológica). Dessa forma, enquanto os SERMs (tamoxifeno, clomifeno) atuam bloqueando os receptores de estrogênio, sem reduzir o estrogênio, IAs como anastrozol reduzem o estrogênio por diminuírem a conversão de testosterona em estradiol.
Importante salientar que as duas classes de drogas funcionam de forma diferente e o uso de IA é recomendado geralmente quando o indivíduo tem problemas com estrogênio muito elevado, como ganho de gordura, retenção hídrica, dificuldade de controlar ginecomastia.
Níveis de estradiol baixos
Um nível de estradiol muito baixo pode causar problemas com libido, perfil lipídico e articulações, e alguns gurus recomendam manter as concentrações plasmáticas de estradiol entre 20 e 30 pg/ml, embora eu entenda que com doses elevadas de testosterona, concentrações maiores de estradiol são aceitáveis e ajudam a manter um perfil lipídico mais equilibrado (atenuando a redução do HDL).
Doses
O anastrozol é usado geralmente em doses de 0,5 a 1 mg por dia ou dsdn e apesar de ser menos potente que o letrozol e o exemestano, o controle do estradiol é geralmente mais simples com essa droga, com um risco menor de baixar demais o estrogênio. Um dos problemas dessa droga, assim como também do letrozol, é o possível efeito rebote do estrogênio após a interrupção do uso, por isso é importante a estratégia do desmame (retirada gradual da droga).
Quando os níveis de estradiol estão elevados em relação à testosterona após um ciclo de esteroides, o anastrozol pode ser utilizado para reduzir as concentrações de estradiol e com isso estimular a liberação das gonadotrofinas LH e FSH pela hipófise, que por sua vez estimularão a produção de testosterona e a espermatogênese nos testículos.
Testosterona baixa
IA na TPC só tem eficácia quando estradiol está elevado e a testosterona baixa, pois reduz o estrogênio e consequentemente o feedback negativo (inibição) desse hormônio sobre o hipotálamo e a hipófise, por isso em homens mais velhos ou obesos, com estradiol elevado e testosterona baixa, o anastrozol ajuda na elevação dos níveis de testosterona até valores normais (dentro dos intervalos de referência). A dose de anastrozol é melhor ajustada de acordo com exames laboratoriais.
abraços, Dudu Haluch
wpDiscuz
